一、雷帕霉素：雷帕霉素是一种新型免疫抑制剂，其主要的副作用包括蛋白尿、乏力、头昏、血压升高、高血脂、血小板减少等。
二、DNA或RNA合成抑制剂属抗代谢药：霉酚酸酯、硫唑嘌呤和米唑立宾等。霉酚酸酯正逐步作为一线药物用于临床。长期或大剂量使用这些药物，患者的造血干细胞、胃肠道黏膜及其他增殖旺盛的组织都会受到影响。该类药物的主要副作用有胃肠道症状，如腹泻、腹胀，以及骨髓抑制，白细胞、血小板和血色素的减少等。
三、糖皮质激素：糖皮质激素作为抗排斥药物用于临床，其疗效已得到充分证实。其主要副作用是可引起代谢紊乱，患者可能出现高血糖、高血脂、高血压和感染增多。可以说，移植术后不少并发症都是与使用大量激素有关，目前临床总的倾向是尽可能减少其用量或停用。
四、细胞因子合成抑制剂：环孢素和FK506的广泛应用推动了各种器官移植的迅速发展，使临床同种器官移植迈进新时代。该类药物的主要副作用是肾毒性，增加感染几率和肿瘤的发生，肝脏毒性，以及糖耐量异常。
抗排斥药不能只用一种：器官移植后排斥反应的发生机制非常复杂，而抗排斥药物作用又有一定局限性，即使最大剂量的单一药物也不可能完全防止或抑制移植后排斥反应的发生。因此，移植后患者不能仅服用一种抗排斥药物，常选用几种抗排斥药物联合应用，抗排斥作用互补，同时尽可能减少联合应用导致毒性叠加。
不同患者对同一种抗排斥药物的反应存在着量与质的差别，即使患者的年龄、性别和生活条件完全相同，对于同一剂量的同一种药也可有不同反应，这就是药物的个体差异。因此，目前并不存在最有效的抗排斥药物，且不能依据别人的服药情况来指导自己的抗排斥药物的选择。这也是目前抗排斥药物临床应用所面临的最大问题，即抗排斥药物的个体化应用问题。
