您是否知道, 在所有被批准的药物中,有三分之一的药物都能够靶向作用相同的受体家族——GPCRs(G蛋白偶联受体)?
再生医学网获悉,近日,一项刊登在国际杂志Cell上的研究报告中,来自哥本哈根大学等机构的科学家们通过研究将能够激活GPCRs的肽类网络扩大了19%的比例;人类细胞的表面拥有多种多样的受体,很多分子和治疗性药物能与受体结合来激活细胞内的信号,从而调节机体的生理学功能,GPCRs就是人类细胞最大且最重要的受体分子。
尽管很多药物能靶向作用GPCRs,但对于大约三分之一的GPCRs而言,研究人员并不清楚到底是哪些分子或配体能与其结合并激活信号。这项研究中,研究人员通过研究发现了一种新型的信号系统,即能被17种肽类配体所激活的5种GPCRs,从而将肽类-GPCR网络从348个扩展到了415个(19%的比例)。
研究者David E. Gloriam说道,研究人员能够长期致力于研究一种GPCR信号系统,因为该领域的治疗潜力巨大,很多药物能靶向作用GPCRs,如今我们鉴别出了5种这样的信号系统,换句话说,其对于未来药物开发具有非常重要的意义。研究人员想寻找能作为信号分子的肽类,因为其占到了能与GPCRs结合的所有配体中的71%的比例,而且很多都已经进行了相关临床试验,肽类是一个寻找新型信号分子的较好起点。
(备注:图片源自网络。)